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Duo-Medihaler FARMACISTA: Strappare & lsquo; Istruzioni per il paziente per l'uso & rdquo; ed erogare con il prodotto. Descrizione Duo-Medihaler (isoproterenolo cloridrato e fenilefrina bitartrato) è una combinazione di due simpaticomimetici somministrati per via inalatoria orale per il trattamento di broncocostrizione. Ogni erogazione dell'aerosol offre attraverso la via orale adattatore 0,16 mg isoproterenolo cloridrato e 0,24 mg fenilefrina bitartrato di granulometria appropriata (la maggioranza meno di 5 & mu;). Questo prodotto di droga cortains anche cetilpiridinio cloruro, dicloro & shy; Difluorometano, diclorotetrafluoroetano, trioleato sorbitano e tricloromonofluorometano. Chimicamente, isoproterenolo hydrochlo & shy; corsa è 4- [1-idrossi-2 - [(1-methytethyl) ammino] etil] -1,2-benzene e timido; diol cloridrato e fenilefrina bitartrato è (-) - m idrossi & shy; - a - [(metilammino) metil] bitartrato alcool benzilico. Farmacologia clinica Isoproterenol agisce direttamente sui recettori beta-adrenergici e fenilefrina agisce direttamente sui recettori alfa-adrenergici. Gli effetti beta-adrenergici derivano dal rilascio di AMP ciclico dopo l'attivazione della ciclasi enzima ciclasi. Alpha-Adren & shy; effetti Ergic probabilmente il risultato di inibizione della adenilciclasica. Isoproterenol produce broncodilatazione, vasodilatazione sistemica, ipotensione lieve, e tachicardia. Fenilefrina produce broncodilatazione mite, vasocostrizione sistemica, ipertensione lieve, e bradicardia. Questi due farmaci sembrano agire in sinergia per consentire l'espressione della capacità di ciascun prodotto per rilassare la muscolatura liscia bronchiale. L'effetto vasocostrittore di fenilefrina riduce il flusso di sangue bronchiolare producendo così un effetto decongestionante, favorisce la ritenzione del farmaco nella mucosa bronchiale, e blocca la tachicardia di isoproterenolo. Dopo inalazione orale della combinazione, gli effetti polmonari si verificano in pochi minuti e persistono fino a tre ore. Gli studi dimostrano che gli effetti ventilatorie di isoproterenolo & shy; fenilefrina sono superiori a quelli ottenuti con la somministrazione di isoproterenolo solo. Perché isoproterenolo è un potente vasodilatatore che abbassa la pressione sanguigna e agisce sul cuore per aumentare la gittata cardiaca e la frequenza cardiaca, la sua combinazione con i risultati fenilefrina in un prodotto con un minor numero di effetti cardiovascolari. Studi hanno dimostrato l'assenza di tachicardia e ipotensione. Isoproterenolo da solo spesso abbassa arteriosa di ossigeno nel sangue (PO 2). Diversi studi hanno dimostrato che la combinazione di isoproterenolo e fenilefrina raramente produce un calo significativo della tensione arteriosa di ossigeno, mentre producendo di solito un aumento di P a O 2 nei pazienti asmatici. Farmacocinetica: L'emivita media per isoproterenolo Admin & timido; ministrato per aerosol era di cinque minuti. Una concentrazione plasmatica di 0,03 ng / ml è stata trovata all'interno di minuti dopo una dose di inalazione di 500 mcg isoproterenolo. Isoproterenol escrezione dopo somministrazione orale o inalatoria è principalmente renale. Quando somministrato per inalazione, il principale metabolita è il coniugato solfato del farmaco. Quando il farmaco viene somministrato direttamente nell'albero bronchiale, esso è inattivato dall'enzima catechol - o metil transferasi, e il metabolita predominante è 3- o - methylisoproterenol solfato. La spiegazione di questa differenza è supportata dall'osservazione che la maggior parte (90%) di una dose di aerosol viene depositato in bocca, inghiottito, e convertito nel suo coniugato solfato nella parete intestinale, e in misura minore nel fegato. L'isoproterenolo rimanente viene escreto come segue: 1% al 2% immutati, 1% al 2% metabolita metilato libera, e piccole quantità di metaboliti nella bile. Non sono stati segnalati livelli plasmatici seguenti inalazione di fenilefrina. A seguito di somministrazione orale e per via endovenosa, l'emivita media è stata di circa 2,5 ore. Fenilefrina è metabo & shy; zato nel fegato e nell'intestino dall'enzima monoamino-ossidasi. Circa l'80% di una dose viene recuperato nelle urine, principalmente come coniugati fenolici e dell'acido - hydroxymandelic m. Circa il 16% di una dose viene escreto come farmaco immodificato dopo somministrazione per via endovenosa e, a causa del metabolismo di primo passaggio, meno del 3% viene escreto immodificato dopo somministrazione orale. Recenti studi in animali da laboratorio (maialino, roditori e cani) hanno registrato l'insorgenza di aritmie cardiache e morte improvvisa (con evidenza istologica di necrosi miocardica) quando agonisti beta e metilxantine sono stati somministrati in concomitanza. Il significato di questi risultati quando applicato ad uso umano è attualmente sconosciuto. Indicazioni e impiego Duo-Medihaler è indicato per il trattamento del broncospasmo associato con l'asma acuto e cronico e bronco reversibili & shy; spasmo che può essere associata a bronchite cronica o enfisema. Controindicazioni Duo-Medihaler non deve essere utilizzato dai pazienti con iper nota e timido, sensibilità alla simpaticomimetici. L'uso di isoproterenolo in pazienti con aritmie cardiache preesistenti associati a tachicardia è controindicata perché gli effetti stimolanti cardiaci del farmaco possono aggravare tali disturbi. Avvertenze L'uso eccessivo di un aerosol adrenergici dovrebbe essere scoraggiato, in quanto può perdere efficacia. Alcuni pazienti sono stati segnalati per sviluppare una grave resistenza delle vie aeree paradossale con ripetuti, l'uso eccessivo di preparati isoproterenolo inalazione (vedi REAZIONI AVVERSE). La causa di ciò è sconosciuta. È Advis & shy; grado che in tali casi l'uso di questo preparato essere DisCon & shy; continuato immediatamente e istituita una terapia alternativa, dal momento che nei casi segnalati i pazienti non hanno risposto ad altre forme di terapia fino a quando il farmaco è stato ritirato. I decessi sono stati riportati in seguito all'uso eccessivo di preparati isoproterenolo inalazione, e la causa esatta non è nota. L'arresto cardiaco è stato osservato in molti casi (vedi REAZIONI AVVERSE). Precauzioni Generale: Come per tutti i farmaci simpaticomimetici, Duo-Medihaler deve essere usato con grande cautela in presenza di insufficienza coronarica, ipertensione, ipertiroidismo e diabete. Informazioni per i pazienti: i pazienti che sono in trattamento con DUO & shy; - MEDIHALER deve essere informato adeguatamente dei pericoli di overusage, tolleranza e rimbalzo broncospasmo (vedi AVVERTENZE e sezioni REAZIONI AVVERSE). Essi devono essere istruiti a prendere non più di due inalazioni in qualsiasi momento, non più di sei in ogni un'ora durante un periodo di 24 ore, a meno consigliato dal medico (vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE e paziente istruzioni per l'uso sezioni). Isoproterenol può causare la saliva del paziente diventano rosa al rosso. L'uso corretto del Duo-Medihaler inalatore orale deve essere dimostrato e discusso. Istruzioni per il paziente per l'uso sono disponibili con il foglietto illustrativo e devono essere forniti quando il farmaco viene erogato. Come con qualsiasi farmaco, i pazienti devono essere avvisati contro l'assunzione di alcool durante il trattamento. Interazioni farmacologiche: A monoamino ossidasi (MAO), un antidepressivo triciclico, o guanetidina può aumentare le cardiaci e pressorie effetti di fenilefrina e isoproterenolo; tuttavia, i volontari normali dato isoproterenolo per inalazione con un inibitore MAO o un antidepressivo triciclico avevano avversi cardio & shy; effetti vascolari. Le aritmie possono derivare dalla somministrazione concomitante di isoproterenolo o fenilefrina per i pazienti che ricevono la digitale, epinefrina, ciclopropano o anestetici di idrocarburi alogenati. Beta-adrenergici bloccanti come il propranololo antagonizzare l'cardiaco, broncodilatatore, e vasodilatatori effetti di isoproterenolo e gli effetti stimolanti della fenilefrina. alcaloidi della segale cornuta possono aumentare la pressione sanguigna nei pazienti trattati con iso & shy; proterenol o fenilefrina. Fentolamina mesilato (Regitine & reg;), un bloccante alfa-adrenergici, può diminuire la risposta pressoria al fenilefrina. farmaci fenotiazinici hanno qualche attività bloccante alfa-adrenergici e possono ridurre gli effetti pressori e la durata d'azione di fenilefrina. Droga / Test Laboratorio Interazioni: Isoproterenol provoca falsi aumenti di bilirubina, come misurato in vitro per analizzatore multipla sequenziale. Un effetto sulle determinazioni di bilirubina sierica nei pazienti che assumono il farmaco non è stata determinata. Un caso di surrepti & shy; infettiva auto-somministrazione di una 500 mg dose sottocutanea di ISOPRO & shy; terenol portato ad un aumento dell'escrezione urinaria di adrenalina, noradrenalina e acido vanilmandelico. Isoproterenol inalazione può causare abbastanza assorbimento del farmaco da produrre valori aumentato per adrenalina urinaria. Questo effetto è probabilmente piccolo con dosi standard, ma è destinato ad aumentare con dosi maggiori. Cancerogenicità, mutagenesi e Alterazione della fertilità: cloridrato Isoproterenol, fenilefrina bitartrato, o DUO & shy; Medihaler non sono state valutate per la cancerogenicità, muta e timida; ziale di o compromissione della fertilità. Gravidanza: effetti teratogeni - Gravidanza Categoria C: Repro & shy; studi produttivi non sono stati fatti con il Duo-Medihaler o fenilefrina. Studi sulla riproduzione con isoproterenolo sono stati condotti su ratti e conigli con dosi di aerosol (30 minuti al giorno per 12 giorni) fino a 15 volte la dose umana e hanno rivelato alcuna evidenza di ridotta fertilità o danni al feto. Inoltre non è noto se Duo-Medihaler può causare danno fetale quando somministrato a donne in gravidanza o che possono influenzare la capacità riproduttiva. Duo-Medihaler deve essere somministrato a donne in gravidanza solo se strettamente necessario. Travaglio e parto: Duo-Medihaler non ha riconosciuto l'uso durante il travaglio e il parto. amministrazione fenilefrina durante la gravidanza o il lavoro può causare anossia fetale e bradicardia, aumentando la contrattilità uterina e diminuendo il flusso di sangue uterino. Infermieristica madri: Non è noto se isoproterenolo o fenile & shy; ephrine sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando DUO & shy; Medihaler viene somministrato a donne che allattano. Uso pediatrico: uso sicuro ed efficace del Duo-Medihaler nei bambini al di sotto dei 12 anni non è stata stabilita. Usa geriatrica. Dosi più basse nei pazienti anziani può essere richiesto a causa di una maggiore sensibilità simpaticomimetici (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Reazioni avverse I seguenti effetti indesiderati, elencati per sistema organo frequenza decrescente sono stati associati con l'uso di Duo-Medihaler e sono simili a quelli prodotti da altri agenti simpaticomimetici: L'abuso di droga e la dipendenza non sono stati segnalati con DUO & shy; - MEDIHALER. sovradosaggio Isoproterenol: La DL50 valori sono i seguenti: il mouse, 1260 mg / kg; coniglio, 3070 mg / kg; ratto maschio, 2230 mg / kg; femmina ratto, 2840 mg / kg; e cane, 600 mg / kg. Il LD endovenosa 50 valori sono i seguenti: mouse, 126 mg / kg; coniglio, 27 mg / kg; ratto maschio, 96 mg / kg; femmina ratto, 112 mg / kg; e cane, 50 mg / kg. Fenilefrina: La DL50 valori sono i seguenti: ratto, 350 mg / kg; e mouse, 120 mg / kg. Il LD endovenosa 50 valori sono i seguenti: ratto, 6,8 mg / kg; e mouse, 21 mg / kg. Sintomi: la sensibilità del singolo paziente di entrambi i farmaci detteranno i segni di sovradosaggio. Non vi è ragione di credere, tuttavia, che gli effetti sovradosaggio di entrambi i farmaci sono antagonizzata dal altro farmaco in combinazione. gravi sintomi di sovradosaggio è più probabile che il risultato di somministrazione parenterale di isoproterenolo piuttosto che da inalazione orale di isoproterenolo e fenilefrina in un aerosol. Le manifestazioni di sovradosaggio acuto includono dolore al petto, vertigini, mal di testa, battito cardiaco irregolare, battito cardiaco veloce o martellante, Brady & shy; cardias, nausea o vomito, agitazione, debolezza, vampate di calore, diminuzione della pressione diastolica, convulsioni, emorragia cerebrale, o ipertensione. Trattamento: cessate il dosaggio permette una rapida inversione di effetti avversi. La pressione sanguigna e l'ECG può essere monitorato e il successivo trattamento utilizzato, a seconda dei casi: tachicardia nei pazienti asmatici possono essere trattati con beta-bloccanti cardioselettivi (meto & shy; prolol o atenololo, ma usare con cautela in quanto cardioselettività potrebbe non essere assoluto) e in non asmatici con propranololo ; Brady & shy; cardias possono essere trattate con atropina; pressione arteriosa può essere regolata con vasodilatatori ad azione rapida (nitriti, sodio nitro & shy; prusside) o agenti alfa-bloccanti (chinidina, fentolamina). Non è noto se isoproterenolo o fenilefrina sono dializzabile. Duo-Medihaler Dosaggio e somministrazione Adulti: La dose abituale per il sollievo della dispnea causata da broncospasmo acuto è di uno o due inalazioni. Inizia con una sola inalazione. Se nessun sollievo è evidente dopo due a cinque minuti, una seconda inalazione può essere presa. Per la manutenzione quotidiana, utilizzare uno o due inalazioni quattro a sei volte al giorno o come indicato dal medico. Il medico deve fare attenzione a istruire il paziente nella corretta tecnica di somministrazione in modo che il numero di inalazioni per il trattamento e la frequenza di ritrattamento può essere titolata alla risposta del paziente. Non più di due inalazioni dovrebbero essere prese in qualsiasi momento, non più di sei inalazioni in qualsiasi un'ora durante un periodo di 24 ore, a meno che indicato dal medico. Dosi più basse nei pazienti anziani può essere richiesto a causa di aumento simpaticomimetici Sensi & shy; vità. Ogni depressione della valvola eroga attraverso l'adattatore per via orale 0,16 mg isoproterenolo cloridrato e 0,24 mg di bitartrato fenilefrina. Bambini: la sicurezza e l'efficacia per i bambini sotto i 12 anni non sono ancora state stabilite (vedi pediatrico Usa). ISTRUZIONI PER L'USO Prima di ogni utilizzo, rimuovere il tappo di polvere e controllare portavoce di corpi estranei. Agitare Duo-Medihaler. Espirare completamente e posizionare boccaglio bene nella bocca finalizzato alla parte posteriore della gola. Quando si inizia a respirare a pieni polmoni, premere il flacone con forza verso il basso nella adattatore con il dito indice. Questo rilascia una dose. Rilasciare la pressione sul flacone e rimuovere unità dalla bocca. Trattenete il respiro più a lungo possibile, poi espirate lentamente. Sostituire tappo polvere dopo ogni utilizzo. Come dotazione Duo-Medihaler è un dispositivo di aerosol che eroga 0,16 mg di isoproterenolo cloridrato e 0,24 mg di fenilefrina Bitar & shy; trate tramite l'adattatore orale con ogni depressione della valvola. 15 ml flaconcino e l'adattatore per via orale, contenente 21,0 g, un minimo di 300 attuazioni flacone da 15 ml ricarica solo, contenente 21,0 g, un minimo di 300 actu & shy; ni (NDC 0089-0735-11). Nota: L'istruzione frastagliata di seguito è richiesto dal Clean Air Act del governo federale per tutti i prodotti contenenti o Manu & shy; dotto con clorofluorocarburi (CFC). ATTENZIONE: Contiene tricloromonofluorometano, diclorodifluorometano, e diclorotetrafluoroetano, sostanze che danneggiano la salute pubblica e all'ambiente distruggendo l'ozono nell'atmosfera superiore. Un avviso simile al precedente avvertimento è stato inserito nelle "Istruzioni per il paziente per l'uso" di questo prodotto ai sensi della normativa EPA. ATTENZIONE La legge federale proibisce l'erogazione senza prescrizione medica. INDICE sotto pressione. Non forare o incenerire il contenitore Conservare a temperatura ambiente controllata tra 15 & deg; C e 30 & deg; C. (59 & deg; F e 86 & deg; F). TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI. 3M Pharmaceuticals Northridge, CA 91324 DUO-20 Novembre 1993 3 Duo-Medihaler isoproterenolo cloridrato e fenilefrina bitartrato di aerosol, dosato
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